【通用名】赖诺普利胶囊。
【商品名】帝益洛。
【英文名】Lisinopril Capsules
【主要成份】赖诺普利,
【化学名称】N-{N-l(S)-1-羧基-3-苯丙基-L-赖氨酸}-L-脯氨酸二水合物。
【性 状】木品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。
【药理毒理】
赖诺普利系一种合成的肽衍生物,为一个口服的长效血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅱ(一种强的血管收缩剂)和醛固酮的浓度降低,导致外周血管扩张、血管阻力降低,从而降低血压。研究资料显示:长期使用木品治疗,作用不会减弱,立即停药也不会出现血压反跳。在充血性心衰患者,赖诺普利通过扩张动脉与静脉而降低心脏前、后负荷,增加心输出量,而无反射性心动过速。本品很少产生噻嗪类药物引起的血钾过低和血尿酸过多。
在妊娠第二、三期应用赖诺普利可致胎儿损害,甚至死亡,故不宜在此时应用。尚未发现本品有致突变、致癌作用。
【药代动力学】
口服后约有25%(6%-60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。日服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂日服后1小时内起作用。6小时达峰作用。作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢,主要以原形经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺普利与血浆蛋白结合的药物极少,口服本品 10mg后,平均分布容积为 1.24L。平均肾脏清除率为106ml /min。赖诺普利可经血液透析清除。
【适应症】
木品适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压,可单独使用或与其它类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。
【用法用量】
本品吸收不受食物影响,可在饭前、饭中或饭后服用,一日1 次。
1.原发性高血压
对原发性高血压患者,通常建议起始剂量应为2.5-5mg。有 效维持剂量为每日10-20mg。剂量应按血压的变化来调整。每日最高剂量为40mg。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和/或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者,应服用较低的起始剂量。
2.肾血管性高血压
对某些肾血管性高血压患者,特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者,在首次服用本品可能会产生很大的反应。所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量,然后再根据血压来调节剂量。
3.充血性心力衰竭
对用利尿剂和/或详地黄不能适当控制的患者,可加用 木品。开始剂量为一日 1次2.5mg,通常有效剂量范围为5-20mg。
【不良反应】
对照临床试验表明:本品一般耐受性良好。大多数情况下,不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。在对照临床试验中, 本品表现出的最常见的不良反应为:头昏(6.5%)、头痛(5.4%)、腹泻(3.8%)和疲劳(2.9%)。其他发生率高于1%的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有:昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。
过敏/血管神经性水肿 脸部、肢体、嘴唇、舌头、声门和/或咽喉、神经性水肿罕见(详见注意事项),如出现应立即停药。
实验室检查异常 罕见与服用木品有关的标准实验室检查 参数发生重要的改变。停用本品,血尿和血浆肌酐增加,这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞比容稍有减少。临床试验中,个别病例血钾浓度>5.7mEq/L,但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7%。
【禁 忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。高钾血症患者禁用。
【 规 格】 5mg/10mg。
【贮 藏】遮光、密封,置阴凉处保存。
【包 装】铝塑装。7粒/板或14粒/板。有效期暂定二年。